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并非血液里所有的藥物都能進入乳汁，因為乳腺和血液之間有一個血乳屏障。分子量在200以上的藥物，不易進入乳汁。和血漿蛋白結合力低的藥物，即游離型藥物，易進入乳汁。不能解離的脂溶性藥物容易進入乳汁。能解離的藥物，有些是由堿基組成的鹽，在偏堿的環境中，脂溶性增高，容易進入乳汁。還有的藥物通過與載體相結合，雖然濃度低也能主動穿透血乳屏障進入乳汁。
乳母用藥時應遵循以下原則：盡量不用藥物治療，必須使用時，應首先選用對嬰兒影響最小的藥物；應選用作用時間短的藥，以減少藥物的積累；應在哺乳時或哺乳后馬上應用，避開在血（乳）中藥物濃度高峰時哺乳；如果必須應用對嬰兒有害的藥物時，應暫時中斷母乳喂養。
現已明確的對嬰兒影響較大、應禁服的藥物有：氯霉素、鋰、抗癌藥物、磺胺制劑、可卡因、抗凝血藥、大劑量水楊酸鹽等、汞制劑、異煙肼、放射性藥物。
對嬰兒有顯著影響，應慎用的藥物有：類固醇激素、四環素、巴比妥、抗癲癇藥等、他巴唑、避孕藥、潔霉素、麥角、呋喃坦丁、利血平抗組織胺藥、水合氯醛、咖啡因等。
乳汁中濃度低，對嬰兒影響不大的藥物有：胰島素、腎上腺素、甲狀腺素、安定、地高辛及一般抗生素。
目前新出藥物較多，對其副作用了解不多，乳母應在醫生指導下用藥，切忌自行服用。
